スケールアップ性に優れたナノマテリアルの調製方法と、評価方法は、DDSといった医療分野のナノマテリアルの開発に大きな意義を持ちます。微小粒子の使用はターゲット部位に薬剤を送達するのに効果的な手法で、使用する薬剤量の削減や、コントロールリリースも期待できます。ナノ粒子のサイズや分布をコントロールし、再現よくスケールアップする手法はｃGMPの要件にマッチし、ナノ粒子を分析する手法は、注射剤のUSP729といったガイドラインに関連します。

今回のランチョンセミナーでは、高圧ホモジナイザーの一種であるMicrofluidics社のマイクロフルイダイザーを用いて、ナノマテリアルを再現性良く調整する手法と、Particle Sizing Systems社のDLS、及び個数カウント型粒度分布測定装置を用いて測定したアプリケーション例を紹介します。またこれらの装置のそれぞれの利点についても併せて紹介いたします。

医薬品分野においてラマン分光法は、原薬及び製剤中の有効成分、添加物について定性的あるいは定量的評価に用いられる。また、結晶形・擬多形(溶媒和物、無水物)・結晶化度などの物理的状態の評価に用いることもできる。

更に顕微手法と組み合わせることにより製剤中の成分の分布を可視化することができ、原薬の結晶多形の検出や溶媒和物転移の評価、アモルファス製剤における再結晶化原薬の検出評価などが可能となる。光ファイバーを用いれば医薬品の製造工程管理をオンライン(又はインライン)で行うための有力な手段としても活用することができるなど、汎用性のある分析手法の一つといえる。

セミナー前半では、ラマンスペクトルの基礎と製剤評価の応用例について米持先生にご解説いただく。後半ではラマンイメージング技術、広域ラマンスペクトル測定技術、高速ラマンスペクトル測定技術を用いた、製剤開発、製剤評価の実状に即した分析事例をご紹介する。

スーパー崩壊剤は経口固形製剤において重要な添加剤です。 口腔内には少量の唾液しか存在しないため、特に口腔内崩壊錠（ODT）に有効です。異なる結合剤との組み合わせで使用される場合、水に不溶な結合剤では最短の崩壊時間と最高の崩壊力が得られます。 今回は3種類（クロスカルメロースナトリウム（CCS）、デンプングリコール酸ナトリウム（SSG）及びクロスポビドン（商品名：ポリプラスドンTM））のスーパー崩壊剤を用いて、崩壊力に加え成形性及び可溶化について評価した内容を発表します。

 

慢性腎不全患者は腎臓を経由した排泄機能が著しく低下しており特に慢性維持透析患者ではゼロまで低下します。薬剤の透析患者への投与量やその体内動態の研究は、いくつかの薬剤を対象として、過去にも研究報告されてきました。 近年、維持透析患者の透析方法が大きく変化しています。すなわち、血液透析療法に大量の濾過を伴う血液透析濾過療法の施行比率が著しく増えてきています。血液透析濾過療法（HDF）施行中の薬物除去動態の研究はこれまでほとんどおこなわれていません。 今回、宮崎大学の藤元教授に血液透析濾過療法施行時の薬物動態をご検討していただきました。 本セミナーでは血液透析療法の現況とともに、検討結果をご講演いただく予定です。

 

経口吸収製剤の吸収予測や挙動を研究する上で、新しい発想の、溶出試験システムと経口吸収シミュレーターについて紹介します。Grzegorz Garbacz博士( 独、Physiolution社)からは博士の考案したGIトラクトの物理的ストレスを再現できるストレス溶出試験機のバックグラウンドと実績を説明していただきます。従来の溶出試験機では、例えば幽門や回盲通過時の圧力などは全く考慮されていませんが、この新しい発想の溶出試験機で検証することで、相関しなかった製剤のvivoとの相関が、高い相関性を示すことが数多くの製剤で検証され、大変注目を集めています。 また、旭化成ファーマ(株)CMC研究部の大野麻美様からは、GUT Frameworkという経口吸収率予測理論の説明と、その理論を取り入れたソフトウェアの医薬品探索研究段階における利用事例を紹介いただきます。近年の医薬品の新薬候補化合物の多くが難水溶性を示すことから、探索研究段階における化合物のデザインやin vivo評価において、経口吸収率の予測は非常に重要となっています。

 

シクロデキストリン（CyD） は、グルコースが α-1,4結合で連なった環状マルトオリゴ糖であり、その疎水空洞内に種々の薬物を取り込んで包接複合体形成する単分子的ホスト分子に分類される。薬学領域においては、CyD の包接特性を利用して、薬物の可溶化、安定化、バイオアベイラビリティの改善、苦味軽減、局所刺激性の軽減などに応用されている。世界初の CyD 含有医薬品は1976年に小野薬品工業から発売された。その後、CyD の包接特性、物理化学的性質や安全性などを改良した CyD 誘導体が次々と開発され、現在、世界で約50種の CyD 含有医薬品が市販されている。さらに、CyD含有医薬品は、ジェネリック医薬品や一部変更承認された医薬品へと拡がりを見せている。加えて、新規 CyD 誘導体、CyD 結合体ならびに CyD 超分子複合体が構築されてきたことと相まって、低分子薬物、タンパク質性薬物、抗体、遺伝子・核酸医薬含有製剤への有効利用、さらには医薬品原薬への応用が活発に行われている。

医薬包装の完全性試験及び透過性試験は、これまで微生物試験やトレーサー液を利用した液体侵入試験、水没試験などの定性的試験や嵌合試験、外観試験などの間接的な試験が主に行われて来ました。近年、工業製品の高精度化、高品質化に伴い多様な漏れ試験技術が開発され急速に発展を遂げております。これらの技術は漏れそのものを定量的に計測するものであり、その原理と手法、計測範囲は対象製品に合わせて多岐に及んでおります。その測定精度と合理性、経済性は幅広い産業分野に置いて品質管理の要を担い品質の向上と生産コストの低減に大きな役割を果たしております。この技術を医薬包装に応用する事は、医薬包装の品質レベルの向上と合理化推進に大いに期待できるところであります。この度、医薬包装の完全性試験及び透過性試験に当該技術を応用する為の知見（漏れ現象の論理的な解析と、その定義）また漏れ試験を行う為に必要な条件「最大許容漏れ量」についてその設定手順、実施例などを解説し、包装容器開発の現場や医薬品製造現場において具体的に利用して頂ける技術として説明する。

食品への機能性の表示が2015年4月より可能になりました。特定保健用食品、栄養機能食品に加え新たな制度として機能性表示食品が開始され、科学的根拠に基づいた機能性があれば、企業の責任において機能性の表示が可能になりました。

健康維持・増進を目的に開発された食品の安全性や機能性の考え方が示され、研究開発の現場においても新たな対応が必要になっています。 機能性表示食品についての解説と実際の開発現場での取り組みについて紹介いたします。新たな制度により、消費者が適切に商品選択できる環境作り、健康食品市場の活性化、さらに、食品の機能性研究の発展につながることが期待されています。

制度を理解し、活用できる開発・研究者の育成が必要となっています。 ファンケルでの取り組みを中心に、機能性表示食品の制度と製品開発について説明させていただきます。

クローダの会社概要、クローダの精製の歴史（Lorenzo’s Oil: ロレンツォオイル）を交えながら、油性原料の酸化物を除去する独自のカラム吸着精製技術 SUPER REFINED（SR）を紹介し、 特に外用剤に用いられる医薬品添加剤の微量不純物分析、医薬品規制調和国際会議ICH(International Council for Harmonisation of Technical Requires for Pharmaceuticals for Human Use) Q3の不純物分析、Drug Delivery System (DDS)への応用の可能性について述べる。

新登場のRA802化学イメージング装置は、製薬業界専用に設計されたコンパクトな卓上ラマンイメージングシステムです。優れた機能性を揃った上で使いやすく、簡単にルーチン化学イメージングができます。レニショーの独自 フォーカストラッキングテクノロジーを活用し、複雑な形状のサンプルを前処理なし迅速にイメージングできます。錠剤、粉末剤、顆粒剤、液剤などの様々な薬剤をそのままの状態で分析を行い、汚染やコンタミのリスクがありません。API/賦形剤の分布とドメイン情報を短時間で取得できますので、より効率的に製剤開発、QA/QCなどを行うことができます。

日本薬剤学会では、さまざまな活動を行っています。本ランチョンでは、昨年より開始した「臨床薬剤現場研修」と40年の歴史を持つ「製剤・創剤セミナー」について説明します。 「臨床薬剤現場研修」は個別化製剤FGが中心となって、昭和大学病院の協力の下、企業研究者が患者ならびに医療者のアンメット・メディカルニーズを、自分の目で、耳で、肌で感じるとることができる5日間の研修を企画しています。
一方、「製剤・創剤セミナー」は、製剤研究・技術開発の進展、また、製剤研究者の交流を目的に、1泊2日の合宿形式で、3年ごとに開催地を変えながら、サイエンス・テクノロジー及び刻々と変化する医薬品開発へのニーズについて議論しています。

1　薬剤製造における分取LC-MS、分取SFC-MSの利用法 薬物の分取精製において、従来の紫外可視検出器や円二色性検出器などの光学検出器に加え質量分析計を加えることでより確度の高い分取精製が可能となる。今回はこれらの手法を用いたアプリケーション例を紹介する。

2　錠剤の良好な断面作成方法と正確な有効成分分布の可視化 錠剤内部の成分分布を正確に知ることは製剤研究や品質管理を行う上で重要と考えられる。今回、当社では曲率を有する錠剤の良好な断面出しを行う新規手法の検討、開発を行い、分光分析を始めとした各種分析手法により錠剤内部の成分分布を分析したので紹介する。　

3　卓上NMRを用いた薬剤アプリケーションのご紹介 卓上NMRを用いた分析例として、薬物の1H NMRスペクトル測定例を紹介するほか、本来動植物由来の成分のみから構成される天然サプリメントに添加された合成医薬品の検出事例を紹介する。また、LCによる分離とSPEによる濃縮を組み合わせたオンライン分取濃縮により市販解熱鎮痛剤の成分分析を行った例も併せて紹介する。

武州製薬は、これまで国内外製薬企業様から医薬品製造を受託し、国内最大の専業CMOとして様々なお客様のニーズに迅速に応え、且つ高品質サービスを提供するべく日々努力して参りました。しかし、ここ数年の外部環境変化により、CMO業界の成長軌道にも変化が現れ、各社個別の戦略策定と実施が急務となっています。今般、武田薬品工業株式会社様と合意しましたCMC業務に関するパートナーシップは、弊社にとってその中核的戦略であり、医薬品開発の初期段階から承認申請・上市に至るまでのあらゆるCMC業務（原薬プロセス開発、製剤処方設計、試験法開発、治験薬製造、申請業務を含む付随業務等）をワンストップで外部提供できるCDMOを目指します。今後、あらゆる顧客のニーズに応えるべく事業基盤を堅固なものとし、グローバル化のための礎にもなるものと確信しています。本講演では、新たに設立する会社の基本構想及びその事業についてご紹介いたします。